Fulvestrant Powder Cas No.129453-61-8

1). Som ett hormonbehandlingsmedel för behandling av östrogenreceptor-positiv (ER+) avancerad eller metastaserande bröstcancer, särskilt efter misslyckande med andra endokrina terapier.

2). Hämmar cancercelltillväxt genom att nedreglera östrogenreceptorer (ER).

Kliniska applikationer:

Bröstcancerbehandling:Används för att behandla ER+ avancerad eller metastaserad bröstcancer, särskilt efter misslyckande med andra endokrina terapier.

Kombinationsterapi:Används ofta med CDK4/6-hämmare (t.ex. palbociclib, ribociclib) för att öka effekten.

Forskningsframsteg:

I vissa studier har fulvestrant i kombination med nya medel (t.ex. PROTAC-läkemedel) visat förbättrade resultat.

1). Främst för postmenopausala kvinnor, särskilt de med lokalt avancerad eller metastaserad bröstcancer.

2). Kan även användas av premenopausala kvinnor under vissa omständigheter, men kräver ovarial suppressionsterapi.

1). Den fungerar genom följande mekanismer:

Hämmar receptordimerisering: Undertrycker östrogenreceptoraktivitet.

Minskar receptorkärntranslokation: Sänker receptoraktivitet i cellkärnan.

Accelererar receptornedbrytning: Minskar intracellulära nivåer genom att främja nedbrytning av östrogenreceptorer.

2). Utmärkande egenskaper:

Fulvestrant saknar östrogenreceptoragonistaktivitet, vilket undviker partiella agonisteffekter som ses med tamoxifen.

Primär farmakologisk verkan:

Hämmar tumörcellsproliferation genom att nedreglera östrogenreceptorer.

I bröstcancermodeller visar fulvestrant anti-tumöraktivitet som är jämförbar med eller överlägsen tamoxifen.

Farmakokinetiska egenskaper:

Fulvestrant administreras vanligtvis via intramuskulär injektion och frigörs långsamt i kroppen med effekter som varar upp till en månad.

Läkemedlet metaboliseras främst av levern, med metaboliter som utsöndras via galla och urin.