Cyklofosfamidpulver Cas No.50-18-0

Cyklofosfamid är ett syntetiskt kvävesenapsalkyleringsmedel med bred-antitumöraktivitet och potent immunsuppressiv effekt. Som en prodrug kräver den leveraktivering in vivo för att bli aktiv. Det hämmar tillväxten av snabbt prolifererande celler (t.ex. tumörceller, lymfocyter) genom att störa DNA-replikation och transkription.

1. Antitumörfunktion:Som ett icke-specifikt cellcykelmedel stör det direkt tumörcellens DNA-struktur, vilket förhindrar delning och spridning.

2. Immunsuppressiv funktion:Undertrycker proliferation och funktion av T-lymfocyter och B-lymfocyter, och reglerar därigenom onormala immunsvar.

1. Onkologi:Används ofta för att behandla olika maligniteter, inklusive non-Hodgkin-lymfom, Hodgkin-lymfom, multipelt myelom, leukemi, bröstcancer, äggstockscancer och neuroblastom.

2. Reumatologi och immunologi:Används för att behandla svåra autoimmuna sjukdomar som inte svarar på andra mediciner, såsom systemisk lupus erythematosus (särskilt lupus nefrit), reumatoid artrit, granulomatös polyangit, mikroskopisk polyangit och sklerodermi.

Cyklofosfamid genomgår oxidativ metabolism i levern via enzymsystemet cytokrom P450, vilket genererar den farmakologiskt aktiva metaboliten 4-hydroxicyklofosfamid. Denna aktiva metabolit transporteras vidare till målvävnader, där den bryts ner till fosforamiditkvävesenap med potent alkylerande aktivitet. Fosforamiditkvävesenap tvärbinder med guaninbaser på DNA-strängar, vilket stör den dubbla helixstrukturen. Detta hindrar DNA-replikation, transkription och RNA-syntes, vilket i slutändan orsakar celldöd genom störningar av genetisk information.

1. Terapeutiska effekter:

  • Antitumöreffekter:Direkt skadar tumörcells-DNA, inducerar tumörkrympning eller regression.

  • Immunsuppressiva effekter:Reducerar avsevärt antalet cirkulerande lymfocyter och undertrycker antikroppsproduktionen, vilket kontrollerar utvecklingen av autoimmuna sjukdomar.

2. Biverkningar:

  • Myelosuppression:Orsakar leukopeni och trombocytopeni, vilket ökar risken för infektioner och blödningar.

  • Urintoxicitet:Metaboliten akrolein kan orsaka hemorragisk cystit; lång-användning ökar risken för cancer i urinblåsan.

  • Gastrointestinala reaktioner:Vanligt illamående, kräkningar och aptitlöshet.

  • Reproduktiva effekter:Kan orsaka infertilitet och amenorré.

  • Andra:Inkluderar alopeci, oral mukosit och ökad risk för sekundära maligniteter (t.ex. leukemi).